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不止于GLP-1:这六个靶点,正在改写降糖减重药物格局
吉满生物
2026-04-10

当前,超重和肥胖已成为全球健康的最严峻挑战之一。据国际糖尿病联盟(IDF)数据显示:2021年全球成年糖尿病患者已突破5.37亿,中国以1.41亿患者数量位居世界首位。预计到2030年,全球糖尿病患者将增长至6.43亿,占总人口的11.3%。

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胰高血糖素样肽‑1(GLP‑1)受体激动剂已占据降糖和减重市场的“半壁江山”,以司美格鲁肽、替尔泊肽为代表的单品年销售额持续攀升。

 

与此同时,多个与能量代谢、胰岛素分泌、食欲调控等作用机制紧密相关的靶点,在药物研发中同样扮演着关键角色,共同构成了这一领域的完整机制拼图。

 

01

GLP‑1R:经典核心靶点

GLP‑1R(胰高血糖素样肽‑1受体)是在胰腺细胞和大脑神经元上发现的G蛋白偶联受体。当GLP‑1与受体结合后,激活cAMP/PKA通路,促进胰岛素基因转录与释放。该靶点一直是糖尿病和减重药物开发的核心,也是当前市场验证最充分的方向。

02

GIPR:肠促胰素效应的关键调节器

GIPR(胃抑制肽受体)是GIP的受体,属于7次跨膜G蛋白偶联受体。GIP与GIPR相互作用,直接调控胰岛素分泌、血糖及脂代谢。

 

在降糖减重机制下,GIPR与GLP‑1R具有协同效应,双靶点激动剂(如替尔泊肽)已在临床上展现出更优的血糖和体重控制效果。

03

GCGR:兼顾降糖与能量平衡

GCGR主要存在于胰岛β细胞和肝细胞。激活GCGR可促进胰岛素分泌,同时参与肝脏糖异生调节。

 

研究发现,适当调控GCGR活性有助于降低血糖水平,并且与GLP‑1R协同作用,在减重和改善代谢方面具有互补潜力。

04

FGF‑21:肝脏来源的代谢调节因子

FGF21(成纤维细胞生长因子21)是一种由肝脏产生的激素,能增加能量消耗、改善胰岛素敏感性、促进棕色脂肪活化。这些作用与GLP‑1药物机制形成互补,使其成为肥胖、脂肪性肝炎和2型糖尿病药物研发中的重要靶点。

05

Amylin:从源头控制食欲

胰淀素(Amylin)是与胰岛素同步释放的饱腹感多肽,通过激活胰淀素受体(AMYRs)产生饱腹信号,减少进食量,同时促进能量代谢、降低脂肪组织重量。在降糖减重领域,胰淀素类似物(如普兰林肽)已被用于补充胰岛素治疗,新型双靶点药物也在快速推进。

06

ActRII:增肌减脂

ActRII(激活素Ⅱ型受体)是TGF‑β受体家族成员。该通路过度活化会导致肌肉萎缩和脂肪堆积。靶向ActRII可以在减少脂肪的同时增加肌肉量,这正是当前GLP‑1类药物在长期使用中面临的重要补充需求。

 

药物研发进展

随着GLP‑1市场规模持续扩大,口服减肥药成为新的竞争焦点。市场预计到2030年,口服药物有望占据约20%的GLP‑1减肥药市场份额,整体市场规模或达800亿美元。

 

在口服GLP-1赛道中,市场主要关注的两条路线分别是自诺和诺德与礼来。前者口服版Wegovy预计将率先冲线,礼来的orforglipron紧随其后。

  • 诺和诺德:口服司美格鲁肽(Wegovy®片剂)采用SNAC渗透促进剂技术,保护多肽不被降解。截至2026年4月初,累计处方量超60万张。其限制为需清晨空腹服用,服药后30分钟禁食水。

     

  • 礼来:选择口服小分子GLP‑1受体激动剂(orforglipron),可随餐服用,便利性更优。减重数据(16.6%)与诺和诺德对标,定价一致,并凭借充足库存保障供应。

除了礼来与诺和诺德的正面交锋,口服减肥药领域的研发也从未停止。

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小 结

GLP‑1R依然是降糖减重的基石靶点,但单靠一个靶点难以覆盖所有患者需求。GIPR、GCGR、FGF21、Amylin、ActRII等靶点各自从胰岛素分泌、能量消耗、食欲控制、体成分优化等维度切入,与GLP‑1形成机制互补。

 

未来3‑5年,随着双靶点、多靶点及口服剂型药物的临床数据不断读出,降糖减重领域将进入更精准、更个性化的组合时代。

 

 

 

用心做好细胞,为更好的靶向药

吉满生物聚焦于代谢疾病领域的前沿研发,提供核心靶点的创新产品组合与高效服务体系,紧跟 GLP-1R、GIPR、GCGR 等多重激动剂热门方向,为全球制药企业提供从早期研发到临床申报的一站式整体解决方案。(详情咨询吉满客服:18916119826)

01

靶点相关细胞系:通过受体表达和功能活性验证,可应用于靶向GLP-1R、GIPR、GCGR药物信号传导功能研究、细胞水平药物活性测定及筛选、药物CMC质控放行等应用。

 

02

高活性重组蛋白:可应用于GCGR 靶点相关抗体的免疫与筛选、药物候选分子与 GCGR 结合/功能研究、体外结合实验(如ELISA、SPR、BLI 等)及机制研究。为 GLP‑1R/GCGR 等代谢类靶点药物研发提供稳定可靠的蛋白基础材料。

 

03

高特异性抗体:提供经严格验证的人源 IgG 单克隆抗体产品,适用于流式细胞术、免疫组化、Western Blot、ELISA 等多种检测应用,为靶点验证和药物筛选提供准确可靠的实验数据支持。

 

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产品列表

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细胞产品数据展示(部分)

GM-C25537:H_GLP1R Reporter HEK-293 Cell Line

 

细胞传代至少25代后,信号响应仍然稳定

 

图片

使用GLP-1(7-37)(MCE/HY-P0055)药物稳定性验证结果

 

经过功能验证,表明该产品可以有效帮助客户进行药物筛选和活性评价。

 

图片

使用Anti-GLP1R hIgG1 Antibody验证结果

 

GM-C24030:H_GIPR Reporter HEK-293 Cell Line

 

细胞传代至少25代后,信号响应仍然稳定

 

图片

使用GIP药物稳定性验证结果

 

经功能验证,该产品能够有效支持客户开展药物筛选及活性评价工作

 

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使用Anti-H_GIPR hIgG1 Antibody(AMG-133)药物

block验证结果

 

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不止于GLP-1:这六个靶点,正在改写降糖减重药物格局
吉满生物
2026-04-10

当前,超重和肥胖已成为全球健康的最严峻挑战之一。据国际糖尿病联盟(IDF)数据显示:2021年全球成年糖尿病患者已突破5.37亿,中国以1.41亿患者数量位居世界首位。预计到2030年,全球糖尿病患者将增长至6.43亿,占总人口的11.3%。

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胰高血糖素样肽‑1(GLP‑1)受体激动剂已占据降糖和减重市场的“半壁江山”,以司美格鲁肽、替尔泊肽为代表的单品年销售额持续攀升。

 

与此同时,多个与能量代谢、胰岛素分泌、食欲调控等作用机制紧密相关的靶点,在药物研发中同样扮演着关键角色,共同构成了这一领域的完整机制拼图。

 

01

GLP‑1R:经典核心靶点

GLP‑1R(胰高血糖素样肽‑1受体)是在胰腺细胞和大脑神经元上发现的G蛋白偶联受体。当GLP‑1与受体结合后,激活cAMP/PKA通路,促进胰岛素基因转录与释放。该靶点一直是糖尿病和减重药物开发的核心,也是当前市场验证最充分的方向。

02

GIPR:肠促胰素效应的关键调节器

GIPR(胃抑制肽受体)是GIP的受体,属于7次跨膜G蛋白偶联受体。GIP与GIPR相互作用,直接调控胰岛素分泌、血糖及脂代谢。

 

在降糖减重机制下,GIPR与GLP‑1R具有协同效应,双靶点激动剂(如替尔泊肽)已在临床上展现出更优的血糖和体重控制效果。

03

GCGR:兼顾降糖与能量平衡

GCGR主要存在于胰岛β细胞和肝细胞。激活GCGR可促进胰岛素分泌,同时参与肝脏糖异生调节。

 

研究发现,适当调控GCGR活性有助于降低血糖水平,并且与GLP‑1R协同作用,在减重和改善代谢方面具有互补潜力。

04

FGF‑21:肝脏来源的代谢调节因子

FGF21(成纤维细胞生长因子21)是一种由肝脏产生的激素,能增加能量消耗、改善胰岛素敏感性、促进棕色脂肪活化。这些作用与GLP‑1药物机制形成互补,使其成为肥胖、脂肪性肝炎和2型糖尿病药物研发中的重要靶点。

05

Amylin:从源头控制食欲

胰淀素(Amylin)是与胰岛素同步释放的饱腹感多肽,通过激活胰淀素受体(AMYRs)产生饱腹信号,减少进食量,同时促进能量代谢、降低脂肪组织重量。在降糖减重领域,胰淀素类似物(如普兰林肽)已被用于补充胰岛素治疗,新型双靶点药物也在快速推进。

06

ActRII:增肌减脂

ActRII(激活素Ⅱ型受体)是TGF‑β受体家族成员。该通路过度活化会导致肌肉萎缩和脂肪堆积。靶向ActRII可以在减少脂肪的同时增加肌肉量,这正是当前GLP‑1类药物在长期使用中面临的重要补充需求。

 

药物研发进展

随着GLP‑1市场规模持续扩大,口服减肥药成为新的竞争焦点。市场预计到2030年,口服药物有望占据约20%的GLP‑1减肥药市场份额,整体市场规模或达800亿美元。

 

在口服GLP-1赛道中,市场主要关注的两条路线分别是自诺和诺德与礼来。前者口服版Wegovy预计将率先冲线,礼来的orforglipron紧随其后。

  • 诺和诺德:口服司美格鲁肽(Wegovy®片剂)采用SNAC渗透促进剂技术,保护多肽不被降解。截至2026年4月初,累计处方量超60万张。其限制为需清晨空腹服用,服药后30分钟禁食水。

     

  • 礼来:选择口服小分子GLP‑1受体激动剂(orforglipron),可随餐服用,便利性更优。减重数据(16.6%)与诺和诺德对标,定价一致,并凭借充足库存保障供应。

除了礼来与诺和诺德的正面交锋,口服减肥药领域的研发也从未停止。

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小 结

GLP‑1R依然是降糖减重的基石靶点,但单靠一个靶点难以覆盖所有患者需求。GIPR、GCGR、FGF21、Amylin、ActRII等靶点各自从胰岛素分泌、能量消耗、食欲控制、体成分优化等维度切入,与GLP‑1形成机制互补。

 

未来3‑5年,随着双靶点、多靶点及口服剂型药物的临床数据不断读出,降糖减重领域将进入更精准、更个性化的组合时代。

 

 

 

用心做好细胞,为更好的靶向药

吉满生物聚焦于代谢疾病领域的前沿研发,提供核心靶点的创新产品组合与高效服务体系,紧跟 GLP-1R、GIPR、GCGR 等多重激动剂热门方向,为全球制药企业提供从早期研发到临床申报的一站式整体解决方案。(详情咨询吉满客服:18916119826)

01

靶点相关细胞系:通过受体表达和功能活性验证,可应用于靶向GLP-1R、GIPR、GCGR药物信号传导功能研究、细胞水平药物活性测定及筛选、药物CMC质控放行等应用。

 

02

高活性重组蛋白:可应用于GCGR 靶点相关抗体的免疫与筛选、药物候选分子与 GCGR 结合/功能研究、体外结合实验(如ELISA、SPR、BLI 等)及机制研究。为 GLP‑1R/GCGR 等代谢类靶点药物研发提供稳定可靠的蛋白基础材料。

 

03

高特异性抗体:提供经严格验证的人源 IgG 单克隆抗体产品,适用于流式细胞术、免疫组化、Western Blot、ELISA 等多种检测应用,为靶点验证和药物筛选提供准确可靠的实验数据支持。

 

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产品列表

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细胞产品数据展示(部分)

GM-C25537:H_GLP1R Reporter HEK-293 Cell Line

 

细胞传代至少25代后,信号响应仍然稳定

 

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使用GLP-1(7-37)(MCE/HY-P0055)药物稳定性验证结果

 

经过功能验证,表明该产品可以有效帮助客户进行药物筛选和活性评价。

 

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使用Anti-GLP1R hIgG1 Antibody验证结果

 

GM-C24030:H_GIPR Reporter HEK-293 Cell Line

 

细胞传代至少25代后,信号响应仍然稳定

 

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使用GIP药物稳定性验证结果

 

经功能验证,该产品能够有效支持客户开展药物筛选及活性评价工作

 

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使用Anti-H_GIPR hIgG1 Antibody(AMG-133)药物

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