GPCR，中文名称“G蛋白偶联受体”，是人体中最大的膜蛋白家族，是人体内最大的成药家族蛋白，涉及的疾病主要包括神经系统疾病、心血管疾病、癌症、炎症等。
GPCR受体参与许多生理和病理学调节，它们感知外部刺激并将细胞外信息传递到细胞中，并最终导致随后的细胞反应，在维持人体功能中起重要作用。这些调节过程是通过配体，GPCR，效应子蛋白和下游信号通路之间的协调来实现的。与配体结合后，GPCR会显示构象变化，从而导致特定效应蛋白的募集和激活，并触发下游信号通路的调节。
GPCR抗体相对于小分子具有独特的优势，抗体在体内的清除率更低，作用时间更长，相应的给药频率更低；抗体的选择性明显优于小分子；再者由于血脑屏障的阻隔，抗体药物无法进入中枢神经，因此对于在外周和中枢神经系统均有表达的GPCR，若只需针对外周的部分设计药物，则可以开发治疗性抗体，使药物主要分布在外周区域，降低对中枢神经系统的毒副作用。
但是，由于GPCR蛋白在细胞表面的低表达率，有限的胞外露出部分和复杂的折叠构象，以及纯化相对困难，传统方法开发GPCR靶向的大分子生物药物一直比较困难。
GPCR，中文名称“G蛋白偶联受体”，是人体中最大的膜蛋白家族，是人体内最大的成药家族蛋白，涉及的疾病主要包括神经系统疾病、心血管疾病、癌症、炎症等。
GPCR受体参与许多生理和病理学调节，它们感知外部刺激并将细胞外信息传递到细胞中，并最终导致随后的细胞反应，在维持人体功能中起重要作用。这些调节过程是通过配体，GPCR，效应子蛋白和下游信号通路之间的协调来实现的。与配体结合后，GPCR会显示构象变化，从而导致特定效应蛋白的募集和激活，并触发下游信号通路的调节。
GPCR抗体相对于小分子具有独特的优势，抗体在体内的清除率更低，作用时间更长，相应的给药频率更低；抗体的选择性明显优于小分子；再者由于血脑屏障的阻隔，抗体药物无法进入中枢神经，因此对于在外周和中枢神经系统均有表达的GPCR，若只需针对外周的部分设计药物，则可以开发治疗性抗体，使药物主要分布在外周区域，降低对中枢神经系统的毒副作用。
但是，由于GPCR蛋白在细胞表面的低表达率，有限的胞外露出部分和复杂的折叠构象，以及纯化相对困难，传统方法开发GPCR靶向的大分子生物药物一直比较困难。
